Эзиклен Конц. Д/Р-Ра Вн. Прим. (Фл.) в Санкт-Петербурге

Показания к применению

Препарат предназначен для очищения толстой кишки у взрослых пациентов при подготовке к эндоскопическому и радиологическому исследованию толстой кишки или к хирургическим вмешательствам, требующим отсутствия содержимого в толстой кишке.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.

Желудочно-кишечная обструкция или подозрение на желудочно- кишечную обструкцию или стеноз.

Известная или предполагаемая перфорация стенки кишечника (перфорация кишечника).

Нарушения опорожнения желудка (в том числе, гастропарез, гастростаз).

Кишечная непроходимость (Илеус).

Токсический колит или токсический мегаколон.

Тошнота и рвота.

Серьезное ухудшение здоровья, такое как дегидратация тяжелой степени.

Застойная сердечная недостаточность.

Асцит.

Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73м2).

Активная фаза воспалительных заболеваний кишечника (таких, как болезнь Крона, язвенный колит).

Острые заболевания брюшной полости, требующие хирургическое вмешательство (например, острый аппендицит).

Беременность и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет.

Состав

Действующие вещества: натрия сульфат безводный - 17,510г, магния сульфата гептагидрат - 3,276г, калия сульфат - 3,130г; вспомогательные вещества: натрия бензоат - 0,098г, лимонная кислота безводная - 0,315г, яблочная кислота - 0,31г, сукралоза - 0,302г, ароматизатор плодово-ягодный коктейль - 0,7875г, вода очищенная - 169,641г.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Эзиклен является осмотическим слабительным средством. Механизм действия препарата в первую очередь обусловлен ограниченным по насыщаемости процессом активного транспорта сульфатов. При достижении порога насыщения всасывания сульфаты остаются в просвете кишечника. Осмотический эффект неабсорбированных сульфатов и прием внутрь значительного объема воды вызывает задержку воды в кишечнике, что обеспечивает слабительное действие, вызывая обильную водянистую диарею, и приводит к очищению кишечника.

Фармакокинетика: абсорбция сульфата представляет собой ограниченный по насыщаемости процесс активного транспорта; абсорбированные сульфаты выводятся преимущественно почками. В клинических исследованиях после приема препарата, сходного по содержанию сульфатов с препаратом Эзиклен, у шести здоровых добровольцев (в режиме дробного применения, т.е. прием двух доз с перерывом в 12ч) максимальная концентрация (Сmax) сульфатов в сыворотке наблюдалась приблизительно через 16ч, после приема первой дозы и через 5ч, после приема второй дозы и составила 499,50мкМоль/л, по сравнению с исходным значением 141-467мкМоль/л, в среднем - 335мкМоль/л. Затем сывороточная концентрация сульфатов снижалась с периодом полувыведения 8,5ч. Основным путем выведения сульфатов является выведение кишечником (около 70% от принятого количества).

Системная экспозиция сульфатов: AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») и Cmax, после приема препарата было изучено в ходе сравнительного исследования у здоровых добровольцев, у 6 пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 49мл/мин) и у 6 пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью: А (n=5) и В (n=1), соответственно). Нарушение функции почек приводило к снижению количества сульфатов, выводимых почками. Средние значения AUC и Cmax сульфатов были приблизительно на 50% выше у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами. Системное воздействие препарата на концентрацию сульфатов не зависело от нарушения функции печени. Во всех трех исследуемых группах концентрация сульфатов в сыворотке вернулась к исходному значению на 6- й день, после приема препарата. В данном исследовании прием препарата не привел к клинически значимому повышению концентрации сульфатов в крови у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Способ применения и дозы

1. Режим дробного применения:

День перед процедурой:

Необходимо следовать следующим инструкциям:

Содержимое одного флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л).

В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

День процедуры: В день процедуры (через 10-12 ч после приема первого флакона препарата) необходимо повторить действия, согласно инструкциям для предыдущего дня:

Содержимое второго флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л).

В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

Прием полного объема разведенного раствора препарата Эзиклен и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть закончен как минимум за 2 часа и не позднее 4 часов до начала процедуры.

Точный режим и время приема препарата определяется врачом.

2. Режим единовременного применения:

(режим применения для использования в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, а также в зависимости от времени проведения процедуры)

Одноэтапная вечерняя схема:

Время исследования: до 14:00 Вечер перед процедурой:

Содержимое одного флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л).

В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

Приблизительно через 2 ч после начала приема первой дозы:

Содержимое второго флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л).

В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

Прием полного объема разведенного раствора препарата Эзиклен и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть закончен как минимум за 2 часа и не позднее 4 часов до начала процедуры. Одноэтапная утренняя схема: Время исследования: 14:00 и позже: Перед процедурой:

Содержимое одного флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л).

В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

Приблизительно через 2 ч после начала приема первой дозы:

Содержимое второго флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л).

В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

Прием полного объема разведенного раствора препарата Эзиклен и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть закончен как минимум за 2 часа и не позднее 4 часов до начала процедуры. В случае проведения процедур под общей анестезией:

При двухэтапной, одноэтапной утренней и одноэтапной вечерней схемах дозирования прием препарата Эзиклен и других жидкостей (согласно списку разрешенных - см. выше) необходимо прекратить не менее чем за 2 часа до начала процедуры.

В случае проведения процедур без анестезии:

При двухэтапной, одноэтапной утренней и одноэтапной вечерней схемах дозирования прием препарата Эзиклен и других жидкостей необходимо прекратить не менее чем за 1 час до начала процедуры.

Побочные действия

Диарея, возникающая после приема препарата, является ожидаемым эффектом при очищении кишечника в ходе подготовки перед процедурами и возникает у большинства пациентов. Наиболее частыми сообщаемыми побочными реакциями в клинических исследованиях и пострегистрационном наблюдении были: дискомфорт, вздутие живота, боль в животе, тошнота и рвота. Во время клинических исследований сообщения о рвоте поступали с большей частотой при использовании режима единовременного применения, чем при использовании режима дробного применения. Частота побочных реакций при применении препарата классифицирована следующим образом: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, но менее 1/10); нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - гиперчувствительность (включая крапивницу, зуд, сыпь, эритему, диспноэ, чувство сдавления в горле.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): очень часто - вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота; нечасто – дискомфорт в аноректальной области, сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – дискомфорт; нечасто – лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы в крови; повышение концентрации фосфора в крови; гипербилирубинемия; отклонения в результатах биохимического анализа крови, включая гипонатриемию, гипокалиемию, гипокальциемию и гиперурикемию Дополнительная информация для особых групп пациентов: во время клинических исследований было обнаружено временное повышение концентрации мочевой кислоты. Для пациентов у которых в анамнезе имеются клинические проявления подагры или гиперурикемии.

В ходе клинических исследований не было обнаружено разницы в безопасности приема препарата у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов, как и в любой другой популяции высокого риска.

Передозировка

В случае передозировки или неправильного применения (например, применение неразведенного препарата и/или прием недостаточного объема воды) возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи и электролитных нарушений. Обычно в этом случае применяется симптоматическая терапия, в том числе прием жидкости внутрь. В редких случаях передозировки, сопровождающихся тяжелыми метаболическими нарушениями, рекомендуется проведение внутривенной регидратация.

Взаимодействие с другими препаратами

Как и для любых других препаратов для очищения кишечника: С осторожностью применять у пациентов, получающих терапию препаратами, влияющими на концентрацию электролитов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или другие препараты подобного действия. Следует соблюдать осторожность при приеме препаратов, удлиняющих интервал QT. Диарея является ожидаемым эффектом, и прием внутрь других лекарственных препаратов в течение 1-3ч после начала приема препарата и до окончания процесса очищения кишечника может привести к вымыванию их из ЖКТ и нарушению абсорбции. Может быть изменен терапевтический эффект препаратов, применяемых регулярно внутрь, имеющих узкий терапевтический диапазоном или короткий период полувыведения (например, пероральные контрацептивы, противоэпилептические препараты, гипогликемические препараты, антибиотики, левотироксин натрия, дигоксин и т. д.)

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Особые указания

С осторожностью: пожилой возраст; нарушение функции почек легкой или средней степени тяжести; нарушение функции печени; одновременное применение препаратов, влияющих на концентрацию электролитов: блокаторы кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или другие препараты подобного действия; одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT; снижение моторики ЖКТ (в т. ч. в анамнезе), наличие хирургических вмешательств на ЖКТ, которые привели к нарушению моторики; у пациентов с нарушенным рвотным рефлексом, со склонностью к регургитации и аспирации; у истощенных, ослабленных пациентов; у пациентов с клинически значимыми нарушениями функции сердца; у пациентов, имеющих высокий риск развития водно-электролитных нарушений (включая гипонатриемию и гипокалиемию), проявления подагры или гиперурикемия.

Беременность: исследования репродуктивной функции у животных с применением сульфатов натрия, магния и калия не проводились. Данные по применению данного препарата у беременных женщин отсутствуют. Препарат не рекомендуется принимать во время беременности.

Грудное вскармливание: неизвестно, происходит ли проникновение препарата с грудным молоком. Нельзя исключать риск для новорожденного младенца. Следует прекратить грудное вскармливание на период приема препарата и вплоть до 48 часов, после приема второй дозы.

Фертильность: данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Препарат Эзиклен не применяется для лечения запоров. Электролитные расстройства и дегидратация:

Учитывая потенциальный риск развития серьезных электролитных нарушений, необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск прежде, чем применять препарат Эзиклен в группах высокого риска. Перед применением препарата Эзиклен должны быть исключены противопоказания для его назначения. Особое внимание необходимо уделить применению специальных мер предосторожности, включая необходимость поддержания соответствующей гидратации.

Все пациенты должны быть предупреждены о необходимости поддержания адекватного уровня гидратации до, во время и после приема препарата Эзиклен. Если у пациента развивается обильная рвота или признаки дегидратации после приема препарата, должны быть приняты меры по регидратации во избежание потенциального риска серьезных осложнений, связанных с нарушением водно-электролитного баланса (такими как, судороги и аритмия сердца). Кроме того, рекомендуется проведение предварительных лабораторных анализов (определение концентрации электролитов, креатинина и азота мочевины крови). Пациентам необходимо рекомендовать пить как можно больше воды или прозрачных жидкостей для поддержания соответствующего уровня гидратации.

Пациенты группы высокого риска:

У истощенных, ослабленных пациентов, пожилых пациентов, пациентов с клинически значимыми нарушениями функции почек, печени или сердца, а также у пациентов, имеющих высокий риск развития электролитных нарушений, необходимо провести биохимические анализы с определением сывороточной концентрации электролитов и оценить функцию почек перед началом и после применения препарата.

Пациентам с дегидратацией или нарушениями водно¬электролитного баланса необходимо провести соответствующую терапию для их устранения до приема препарата для очищения кишечника. Кроме того, следует соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов с патологическими состояниями или у пациентов, принимающих препараты, которые увеличивают риск появления нарушений водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию и гипокалиемию) или повышают риск потенциальных осложнений.

Необходимо наблюдение за такими пациентами.

Существует теоретический риск удлинения интервала QT, которое может произойти в результате электролитных нарушений.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата у следующих групп пациентов:

Препарат должен применяться с осторожностью и только под наблюдением медицинского персонала у пациентов с нарушенным рвотным рефлексом и у пациентов со склонностью к регургитации и аспирации.

Снижение моторики ЖКТ, в том числе наличие в анамнезе хирургических вмешательств на желудочно- кишечном тракте, которые привели к снижению моторики.

Прием препарата Эзиклен может вызвать временное легкое или умеренное повышение концентрации мочевой кислоты.

Возможность повышения концентрации мочевой кислоты должна учитываться до назначения препарата пациентам с проявлениями подагры или гиперурикемией.

Осмотические слабительные могут вызвать афтозные язвы слизистой оболочки толстой кишки. Сообщалось о пострегистрационных редких случаях ишемического колита, в том числе серьезных, требующих госпитализации. Этот диагноз следует рассматривать в случае возникновения боли в животе с прокторралгией (ректальными кровотечениями) или без нее после приема лекарственного препарата Эзиклен. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными факторами риска ишемического колита. При возникновении симптомов, указанных выше, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Перед приемом препарат необходимо развести водой. Прием неразбавленного раствора может увеличить риск тошноты, рвоты, дегидрации и электролитных нарушений. Каждый флакон препарата необходимо разводить водой, а также употреблять рекомендуемое дополнительное количество воды для обеспечения хорошей переносимости препарата у пациента.

Лекарственный препарат содержит 247,1 ммоль (или 5,684 г) натрия на флакон. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.

Лекарственный препарат содержит 35,9 ммоль (или 1,405 г) калия на флакон. Это необходимо принимать во внимание у пациентов со сниженной функцией почек или у пациентов, которые находятся на диете с контролем потребления калия.

Срок годности

3 года